Создание и разработка лекарственных препаратов
Drug discovery and development
Программа магистратуры Медицинского института РУДН
/ Поиск новых лекарственных молекул

Поиск новых лекарственных молекул

Обязательная дисциплина (1-й семестр программы)
Зачетных единиц: 2
Чему вы научитесь

Вы будете иметь представление о самых ранних этапах создания лекарственного препарата: моделировании взаимодействия лиганда с мишенью и основных подходах к созданию наиболее эффективных лигандов

Вы будете уметь пользоваться биоинформатическими базами данных — источниками информации о пространственной структуре белков и их предполагаемых лигандов

Вы будете иметь представление о принципах и методах виртуального скрининга — методах структурного подобия, молекулярного докинга и др.

Вы будете знать о ранних этапах создания лекарственных препаратов на основе моноклональных антител: фаговый дисплей, гибридомные технологии, гуманизация, созревание аффинности, библиотеки антител

Содержание курса
  • Общая схема создания лекарства на основе сплошного биоскрининга: соединения-хиты и соединения-лидеры. Комбинаторный синтез. Стратегии поиска соединения-лидера. Высокопроизводительный скрининг. Виртуальный биоскрининг. Фрагментно-ориентированный дизайн. Лигандно- и структурно-ориентированный дизайн
  • Мишени действия лекарственных средств: типы взаимодействия мишень-лиганд. Рецепторы. Агонисты, частичные агонисты и антагонисты. Приёмы создания агонистов и антагонистов
  • Принципы умозрительного дизайна лекарственного препарата: выявление качественных зависимостей «структура–биоактивность» (SAR). Принцип пролекарств. Принцип химической модификации. Фармакофор. Изостеры и биоизостеры. Привилегированные структуры
  • Основанное на структуре проектирование лигандов: моделирование in silico, CADD. Традиционные (аналоговые) методы обнаружения молекул-лидеров и виртуальный скрининг. Скрининговые методы, основанные на пространственной структуре лиганда (методы 2D и 3D структурного подобия, QSAR) и структуре биомишени (молекулярный докинг и de novo дизайн)
  • Технологии создания биологических препаратов: цитокины, ферменты, моноклональные антитела. Технологии получения рекомбинантных белков. Препараты моноклональных антител: фаговый дисплей, гибридомные технологии, изолирование антител из В-клеток, гуманизация, созревание аффинности. Эффекторные функции антител. Библиотеки антител.
Испытания по окончании курса

Зачет